ETINILESTRADIOL 0,03 mg
DIENOGEST 2,00 mg
Comprimidos recubiertos
Industria Uruguaya - Venta Bajo Receta
Composición:
Cada comprimido recubierto de FLORENCE® contiene: Dienogest 2,00 mg; Etinilestradiol 0,03 mg; Lactosa hidratada
54,60 mg; Almidón de maíz 9,89 mg; Polivinilpirrolidona K-30 1,73 mg; Talco 1,40 mg; Estearato de magnesio 0,33 mg;
Opaglos 2 clear 0,50 mg.
Acción terapéutica:
Comprimido recubierto Anticonceptivo Hormonal de uso sistémico
Combinación de estrógeno-gestágeno con efecto antiandrogénico, también especialmente indicada para pacientes con
acné, seborrea, hirsutismo y alopecía androgenética.
Código ATC: G03FA15
Indicaciones:
Anticoncepción Hormonal.
Tratamiento hormonal del acné ,seborrea, hirsutismo y alopecia androgenética.
Características Farmacológicas:
Farmacodinamia:
El etinilestradiol es un estrógeno sintético de alta eficacia administrado oralmente y presenta propiedades básicas del
estrógeno 17 beta –estradiol de origen natural.
El etinilestradiol inhibe la secreción de la hormona folículo estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (HL). La
consecuencia es el no crecimiento del folículo en el ovario.
Asimismo aumenta la producción del moco cervical, reduce su viscosidad y mejora su elasticidad.
El etinilestradiol induce el crecimiento del conducto lactífero e inhibe la lactación.
Farmacocinetica:
Después de la administración el etinilestradiol es rápidamente absorbido en el intestino y transformado en un 50% a
60% preponderantemente en metabolitos de sulfato (efecto de primer paso) en la pared del intestino delgado, así como
en el hígado. Debido a ello el etinilestradiol solo alcanza una biodisponibilidad de entre 40% a 45%.
Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan dentro de las primeras dos horas después de la administración
oral.
Los tiempos promedio en la etapa de distribución oscilan entre 0,5 y 2,5 horas y en la etapa de eliminación entre 10 y
27 horas.
Se comprobó un leve traspaso a la leche materna.
El etinilestradiol es captado con gran afinidad por los receptores de los distintos órganos estinatarios, como la hipófisis
y el útero.
Sólo 1% a 2% del etinilestradiol circula no-unido a proteínas; 96% a 98% se encuentra unido no específicamente a la
albúmina. Si bien la biosíntesis de la globulina de enlace de hormonas sexuales (GEHS) y la globulina de enlace de
corticosteroides (GCC) es estimulada por el etinilestradiol, no se une a esas proteínas de transporte.
La metabolización de etinilestradiol se produce principalmente en forma de reacciones de idroxilación con posterior
conjugación con ácido glucurónico y/o ácido sulfúrico. Una parte del etinilestradiol, preponderantemente conjugado con ácido glucorónico, se elimina a través de las vías biliares, está sometido a la circulación enterohepática.
La eliminación de los metabolitos se produce hasta un 60% a través del riñón. Aproximadamente 30% se eliminan a
través de las deposiciones.
El dienogest se absorbe rápida y casi totalmente después de la administración oral. Las concentraciones máximas en
plasma se alcanzan al cabo de aproximadamente 1,5 a 2 horas después de la administración oral. 12 horas después de
la ingestión de dienogest las oncentraciones en suero ascienden a 25 hasta 35 ng/ml. Presenta en combinación con
etinilestradiol una alta biodisponibilidad de alrededor de 96% después de la administración oral.
Una proporción relativamente elevada del dienogest (alrededor del 10%) se haya libre en el plasma; aproximadamente
90% se encuentra unido de modo no específico a albúmina. Contrariamente a todos los otros 19-norgestágenos el
dienogest no establece un enlace con las proteínas específicas de transporte GEHS y GEC. Con ello no existe la
posibilidad de que la testorena sea expulsada de su enlace GEHS y el cortisol de su enlace GEC. En consecuencia es
poco probable que este preparado produzca interacciones medicamentosas a nivel del transporte de esteroides
endógenos.
El tiempo promedio de eliminación de plasma de dienogest se ubica entre 8,5 y 10,5 horas, siendo con ellos
relativamente breve con relación a otros gestágenos. Por lo tanto existe la ventaja que dienogest con ingestiones diarias
no es acumulativo y por ello fácilmente controlable.
El efecto de primer paso carece de importancia. Dienogest se metaboliza preponderantemente por medio de
hidroxilación, pero también por hidrogenación, conjugación y aromatización en metabolitos endocrinológicamente casi
inactivos. Se pudo probar que los metabolitos sólo contribuyen en medida insignificante a los efectos farmacológicos y
toxicológicos de dienogest.
El Clearance alcanza a 40 ml/h/kg.
Con administraciones repetidas la relación entre la eliminación renal y fecal asciende. En 5 días se elimina aproximadamente
87% de la dosis administrada, siendo que la mayor parte es eliminada en las primeras 24 horas preferentemente
a través de la orina.
Posología y Modo de Administración:
FLORENCE® se administra diariamente durante 21 días.
Salvo prescripción médica contraria, debe comenzarse con la primera administración de FLORENCE® el primer día del
sangrado menstrual, también si anteriormente se administró otro anticonceptivo hormonal.
Se extrae el comprimido recubierto de un casillero y se ingiere sin masticar con suficiente líquido.
A continuación se extrae a diario otro comprimido recubierto en el sitio de la flecha hasta terminar con el blister del ciclo.
Se recomienda respetar la hora elegida para la ingestión.
En el lapso intermedio de 7 días después de 21 días de administración, comienza una hemorragia, por lo general 2 a 4
días después de la ingestión del último comprimido recubierto.
El primer ciclo bajo la acción de FLORENCE®, en contraposición a todos los siguientes sólo dura 23 a 25 días en lugar
de 4 semanas.
Después de la interrupción de 7 días se continúa con la administración de los comprimidos ecubiertos del próximo
blister, independientemente de si el sangrado ya cesó o aún perdura.-
La protección anticonceptiva comienza con el primer día de ingestión y se mantiene aún en las pausas de 7 días.
Contraindicaciones:
En los siguientes casos no debe administrarse FLORENCE®:
- Embarazo
Acciones colaterales específicas del ciclo Hemorragias intermedias:
-En caso de producirse leves hemorragias durante los 21 días de ingestión de FLORENCE® en general debe continuarse con su administración. En toda hemorragia intermedia mayor, similar a la hemorragia de abstinencia, debe consultarse al médico, dado que tales hemorragias pueden tener causas orgánicas.
Esto también rige para hemorragias untuosas que aparecen en varios ciclos sucesivos en lapsos irregulares o por primera vez después de una administración más prolongada de FLORENCE®. Tales hemorragias intermedias también pueden manifestarse a causa de interacciones con otros medicamentos de administración simultánea (véase “Interacciones”)
-Falta de hemorragias de abstinencia:
Cuando en casos aislados no se presentan las hemorragias de abstinencia en los días sin ingestión del medicamento, debe decidirse, previa consulta con su médico, si se debe continuar con la administración.
-Observación:
Después de interrumpir o discontinuar la administración de FLORENCE® en general las glándulas germinativas retoman rápidamente su función, existiendo capacidad de concebir. En la mayoría de los casos el primer ciclo se prolonga aproximadamente una semana. Pero si dentro de los primeros dos o tres meses no se normalizara el ciclo, deberá consultarse al médico. Si en este lapso no se desea concebir, se aconseja optar por otros métodos anticonceptivos.
-Molestias del epigastrio:
Las patologías de las vías biliares se observan con mayor frecuencia con la administración prolongada de anticonceptivos hormonales. Existen opiniones encontradas respecto de la probable formación de cálculos de vesícula a causa de preparados que contengan estrógenos. Por administración de los principios activos que también contiene este preparado, se han observado en casos aislados alteraciones benignas, en menor grado aún malignas, en el hígado (tumores hepáticos), que produjeron en algunas pacientes hemorragias en el abdomen que hicieron peligrar la vida de aquellas.
Debe informarse al médico si se producen molestias desacostumbradas en el epigastrio que no se disipen por sí mismas, dado que puede ser necesario discontinuar la administración del medicamento. Los síntomas descriptos también pueden presentarse en casos muy aislados en una trombosis de venas hepáticas o venas mesenteriales.
-Influencia sobre parámetros bioquímicos de laboratorio:
Algunos parámetros clínico-químicos pueden modificarse por la administración de anticonceptivos hormonales. De ese modo puede incrementarse la velocidad de sedimentación de glóbulos rojos, sin que implique una patología. Se describieron por ejemplo, aumentos de los valores de cobre y hierro en suero, así como de la fosfatasa leucocitaria alcalina.
Efectos sobre el tejido de las glándulas mamarias:
-El carcinoma mamario pertenece a los tumores dependientes de hormonas. Hace largo tiempo se conocen los factores de riesgo, como por ejemplo, predisposición familiar, menarca temprana, menopausia tardía (después de los 52 años de edad), paridad cero, carencia de lactancia, ciclos anovulatorios, etc. Varios de ellos indican como probable la influencia hormonal en la formación de carcinomas mamarios, pudiendo las hormonas sexuales aumentar la sensibilidad frente a otros factores que favorecen el cáncer. Pero de todas formas las hormonas sexuales representan sólo uno de los posibles factores de riesgo no relacionados con la administración de anticonceptivos hormonales. Estudios epidemiológicos que estudiaron la posible relación entre los anticonceptivos hormonales y el cáncer de mama, no son terminantes respecto de si esta enfermedad se presenta con mayor frecuencia en mujeres hasta mediana edad, a las que se haya administrado durante tiempo prolongado y desde edad temprana un anticonceptivo oral. De todas maneras éste es sólo uno entre diferentes factores de riesgo posibles (véase arriba). En casos aislados se observó secreción mamaria y aumento de tamaño de las mamas.
Interacciones:
El efecto anticonceptivo de este preparado puede mermar a causa de la simultánea ingestión de sustancias que aceleren la degradación biológica de hormonas esteroideas, por ejemplo barbitúricos, rifampicina, griseofulvina, fenilbutazona y antiepilépticos como carbamazepina y fenitoína. En caso de modificaciones de la flora intestinal a causa de la ingestión simultánea de antimicrobianos por ejemplo, ampicilina o tetraciclina, se observan niveles menores del principio activo. Simultáneamente se registraron cantidades mayores de sangrados intermedios, como también embarazos aislados. El requerimiento de insulina o hipoglucemiantes orales puede modificarse durante el tratamiento con FLORENCE® debido a la influencia en las curvas de tolerancia a la glucosa.
Embarazo y Lactancia Materna:
Los principios activos de FLORENCE® pasan a la placenta y al feto. Sin embargo, de todos los estudios realizados ha resultado que la ingestión de preparados que contengan estrógenos y gestágenos durante el embarazo, también en su primera etapa, no aumenta el riesgo de malformaciones. A pesar de ello están contraindicados los esteroides sexuales en el embarazo, dado que no puede excluírse por completo un daño fetal. Por esa razón, antes de comenzar la administración de anticonceptivos hormonales debe excluirse un posible embarazo. Se deberá advertir a cada paciente que al faltar la hemorragia de abstinencia deberá consultar inmediatamente al médico.
- Dado que esteroides sexuales y sus metabolitos pasan a la leche materna, deberán abstenerse de ingerir anticonceptivos hormonales las madres que amamantan. Además debe tenerse en cuenta, que las combinaciones de estrógeno-gestágeno conllevan una disminución de la lactación. No puede fijarse una edad mínima para la prescripción de anticonceptivos hormonales. La primera prescripción deberá efectuarse de acuerdo al nivel de madurez biológico y psíquico.
Sobredosificación:
Posibles indicios de una eventual sobredosis, como por ejemplo puede suceder mediante la ingestión de varios comprimidos recubiertos por parte de un niño, son náuseas y vómitos (por lo general aparecen al cabo de 12 a 24 horas, pudiendo prolongarse por algunos días). Generalmente no se producen secuelas serias. La ingestión simultánea de hasta la dosis correspondiente a un ciclo completo no requiere medidas especiales. En caso de ingestión de dosis mayores se recomiendan las medidas de desintoxicación primaria, como ser, lavaje de estómago y provocación de vómitos, mientras desde la ingestión de las grageas hayan transcurrido unas pocas horas. Aun no se han reportado casos en que haya habido sobredosis no tratada.
Ante la eventualidad de una sobredosificacion, concurrir al hospital mas cercano o comumicarse con los centros de toxicología:
- Hospital Ricardo Gutiérrez: 011-4962-6666 / 2247
- Hospital A. Posadas: 011-4654-6648 / 4658-7777
- Centro de Asistencia Toxicológica La Plata Tel: 0221-4515555
- Centro Nacional de Intoxicaciones: 0800 3330160
Conservación:
Conservar entre 15 °C y 30 ºC. Mantener en su envase original.
Presentación: Envases conteniendo 21 comprimidos recubiertos.
MANTENER ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud.
Certificado Nº 49.718.
Laboratorio Elea S.A.C.I.F.y A. Sanabria 2353, Ciudad Autónoma de Buenos Aires.
Director Técnico: Isaac J. Nisenbaum, Farmacéutico.
Elaborado en Calle La Vallina, s/n - P.I. Navatejera - Villaquilambre - León, España.
Ultima revisión: Mayo 2007
508196-01
53584-03 21-pm-lf