Paraclim ®
Tibolona 2,5 mg
Comprimidos
F ó r m u l a :
Cada comprimido contiene: tibolona 2,5 mg.
Excipientes: avicel PH 200 35,00 mg; almidón de maíz 20,00 mg; estearato
de magnesio 0,70 mg; lactosa 41,80 mg.
A c c i ó n Te r a p é u t i c a :
Después de la administración oral de tibolona, ésta se transforma rápidamente
en tres metabolitos diferentes que contribuyen al efecto farmacológico
de la misma. Dos de los metabolitos ejercen un efecto esencialmente
estrogénico, y el tercero al igual que la molécula sin transformar, tiene
las mismas propiedades progestágenas. Los efectos de la tibolona son
análogos a los de los estrógenos, actuando sobre los sofocos y otros
síntomas de la menopausia. La tibolona ejerce también efectos estrogénicos
sobre vagina y huesos. Por su efecto progestágeno, la tibolona no
estimula el endometrio. Las posibles hemorragias provienen del endometrio
atrófico. La tibolona actúa sobre diversos parámetros metabólicos y
hematológicos provocando una disminución de las tasas plasmáticas
de HDL colesterol, de triglicéridos y de lipoproteína (a) y un aumento de
la actividad fibrinolítica de la sangre.
C a r a c t e r í s t i c a s Fa r m a c o l ó g i c a s :
Farmacocinética y Metabolismo.
~ Absorción. La tibolona es rápida y totalmente absorbida por vía oral.
Se transforma rápidamente en el metabolito 3 alfa-hidroxi (OH), en el
metabolito 3 beta-hidroxi (OH) y en el isómero delta 4. Las concentraciones
plasmáticas de tibolona son muy bajas al igual que las del
isómero delta 4. Es por ello que es imposible calcular los parámetros
farmacocinéticos de estas sustancias. Los dosajes de los metabolitos
3 alfa-hidroxi (OH) y del metabolito 3 beta-hidroxi (OH) mostraron una
cinética lineal y se establece que las concentraciones plasmáticas máximas
están entre 15 y 5 ng por ml respectivamente al cabo de1 a 2 horas.
La vida media es de alrededor de 6 horas. La tibolona no se acumula.
El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas es del 96 % y tal unión
se produce esencialmente con proteínas pequeñas.
~ Eliminación. La tibolona es excretada principalmente bajo la forma de
metabolitos polares. La tibolona es excretada en baja proporción por la
orina y en mayor parte por la bilis y las heces.
I n d i c a c i o n e s :
Tratamiento del síndrome climatérico luego de transcurrido 1 año de una
menopausia natural o inmediatamente luego de una menopausia quirúrgica.
Prevención de la osteoporosis en mujeres con riesgo de fracturas.
P o s o l o g í a y F o r m a d e a d m i n i s t r a c i ó n :
Tomar 1 comprimido por día siempre a la misma hora todos los días
durante el tratamiento. Los comprimidos se pueden tomar con un poco
de agua u otro líquido. En general los síntomas disminuyen después de
unas semanas de tratamiento. Los resultados son óptimos si el tratamiento
se sigue durante 3 meses a las dosis recomendadas.
La tibolona puede tomarse por períodos prolongados sin interrupción.
En caso de olvido de la toma de un comprimido es necesario tomarlo
lo antes posible, salvo si el retardo en la toma sobrepasa las 12 hs;
en ese caso se omite la toma del comprimido y se sigue con el horario
habitual de posología.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s :
Embarazo y lactancia.
Tumores hormonodependientes diagnosticados o sospechados. Enfermedades
cardiovasculares o cerebrovasculares, por ejemplo tromboflebitis,
accidentes tromboembólicos y antecedentes de este tipo. Hemorragias
vaginales de origen indeterminado. Perturbaciones graves de la función
hepática. Endometriosis. Hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de
sus componentes.
P r e c a u c i o n e s y Ad v e r t e n c i a s :
No se puede usar tibolona como anticonceptivo. Es necesario evaluar el
riesgo/beneficio en las situaciones patológicas siguientes: Enfermedades
hepáticas. Hipercolesterolemia.
El tratamiento con tibolona debe ser comenzado un año después de las
últimas reglas naturales. Un empleo más precoz de tibolona puede aumentar
la frecuencia de las hemorragias irregulares. Antes de reemplazar
otro producto hormonoterápico por tibolona es recomendable inducir una
hemorragia por deprivación utilizando un progestágeno. El desencadenamiento
de las hemorragias vaginales (y sangrados eventuales) después
del inicio del tratamiento con tibolona pueden explicarse por la presencia
de un resto de estrógenos endógenos o exógenos. Si las hemorragias se
presentan después de tres meses de tratamiento, se repiten o permanecen
es necesario investigar la causa. Como regla general se recomienda
efectuar exámenes de control todos los años. Mientras se utilicen esteroides
con actividad hormonal, es necesario vigilar particularmente a
los pacientes que presenten las siguientes patologías: Trastornos de la
función renal, epilepsia, migraña y antecedentes de las mismas, ya que
las hormonas esteroideas pueden provocar retención de líquido. Se ha
observado aumento en la concentración plasmática del colesterol y modificación
de los lípidos sanguíneos durante el tratamiento con tibolona.
Se han señalado perturbaciones en el metabolismo glucídico y de la tolerancia
a la glucosa durante el tratamiento con tibolona, lo que puede
aumentar la necesidad de insulina u otros antidiabéticos. Miomas uterinos.
Si se presentan procesos tromboembólicos o ictericia o si los tests de
funcionalidad hepática presentan resultados anormales, es necesario
suspender el tratamiento. Debido a que pueden presentarse vértigos
durante el tratamiento con tibolona, se debe tener precaución al manejar
automóviles o máquinas que requieran concentración.
Embarazo y lactancia.
El uso de tibolona está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
I n t e r a c c i o n e s :
Si bien no se han reportado interacciones entre tibolona y otros productos
es necesario tener en cuenta las interacciones teóricamente posibles:
Fármacos que producen inducción enzimática como los barbitúricos,
carbamazepina, hidantoínas y rifampicina, pueden aumentar la transformación
metabólica de la tibolona y alterar su efecto terapéutico. Como
la tibolona puede aumentar la actividad fibrinolítica de la sangre (disminución
de la concentración de fibrinógeno, aumento de la concentración
de Antitrombina III, del plasminógeno y aumento de la actividad fibrinolítica)
puede aumentar el efecto de los anticoagulantes.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s :
Se pueden presentar hemorragias vaginales sobre todo durante los
primeros meses de tratamiento. Se reportaron casos esporádicos con
síntomas de dolor de cabeza, migraña, disturbios visuales (incluyendo
visión borrosa), edema, obnubilación, prurito, aumento de peso, náuseas,
dolores abdominales, erupciones, dermatosis seborreica, aumento
del crecimiento del vello facial, depresión, broncoespasmo, artralgias,
mialgias y perturbación de la función hepática.
Se han reportado casos de hiperplasia endometrial y cáncer endometrial
en pacientes bajo tratamiento con tibolona aunque todavía no se ha
establecido una relación causal.
S o b r e d o s i f i c a c i ó n :
La toxicidad de la tibolona es muy baja en animales. En casos de una
sobredosis accidental se pueden presentar náuseas, vómitos y hemorragias
por deprivación en la mujeres. No existen antídotos específicos. Se
debe instalar inmediatamene un tratamiento sintomático.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más
cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Htal. de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247
Htal. A. Posadas: (011) 4654-6648/4858-7777
Mantener éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
P r e s e n t a c i ó n :
Envases conteniendo 30 comprimidos.
Conservar preferentemente entre 15 ºC y 30 ºC.
Esp. Med. aut. por el Ministerio de Salud. Certificado Nº 48.251.
Laboratorio ELEA S.A.C.I.F. y A. - Sanabria 2353, CABA.
Director Técnico: Isaac J. Nisenbaum, Farmacéutico.
Elaborado en Av. Italia 2599 C.P. (11600) Montevideo. Uruguay.
Ultima revisión: Diciembre / 2002.
35787-02 Li 6108-05
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