COMPOSICION
Cada comprimido contiene:
Tibolona 1,25 mg. Excipientes: lactosa anhidra CD 22,15 mg; celulosa
microcristalina PH 200 16,10 mg; almidón de maíz pregelatinizado
10,00 mg; estearato de magnesio 0,50 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA
Después de la administración oral de tibolona, ésta se transforma
rápidamente en tres metabolitos diferentes que contribuyen al efecto
farmacológico de la misma. Dos de los metabolitos ejercen un
efecto esencialmente estrogénico, y el tercero al igual que la molécula
sin transformar, tiene las mismas propiedades progestágenas.
Los efectos de la tibolona son análogos a los de los estrógenos, actuando
sobre los sofocos y otros síntomas de la menopausia. La tibolona
ejerce también efectos estrogénicos sobre vagina y huesos.
Por su efecto progestágeno, la tibolona no estimula el endometrio.
Las posibles hemorragias provienen del endometrio atrófico. La tibolona
actúa sobre diversos parámetros metabólicos y hematológicos
provocando una disminución de las tasas plasmáticas de HDL colesterol,
de triglicéridos y de lipoproteína (a) y un aumento de la actividad
fibrinolítica de la sangre.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacocinética y Metabolismo.
- Absorción
La tibolona es rápida y totalmente absorbida por vía oral. Se transforma
rápidamente en el metabolito 3 alfa-hidroxi (OH), en el metabolito
3 beta-hidroxi (OH) y en el isómero delta 4. Las concentraciones
plasmáticas de tibolona son muy bajas al igual que las del isómero
delta 4. Es por ello que es imposible calcular los parámetros farmacocinéticos
de estas sustancias. Los dosajes de los metabolitos 3 alfa-hidroxi
(OH) y del metabolito 3 beta-hidroxi (OH) mostraron una cinética
lineal y se establece que las concentraciones plasmáticas máximas
están entre 15 y 5 μg por ml respectivamente al cabo de 1 a 2 horas.
La vida media es de alrededor de 6 horas. La tibolona no se acumula.
El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas es del 96% y tal
unión se produce esencialmente con proteínas pequeñas.
- Eliminación
La tibolona es excretada principalmente bajo la forma de metabolitos
polares. La tibolona es excretada en baja proporción por la orina
y en mayor parte por la bilis y las heces.
INDICACIONES
Tratamiento del síndrome climatérico luego de transcurrido 1 año de
una menopausia natural o inmediatamente luego de una menopausia
quirúrgica. Prevención de la osteoporosis en mujeres con
riesgo de fracturas.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACION
Tomar 1 comprimido por día siempre a la misma hora todos los días
durante el tratamiento. Los comprimidos se pueden tomar con un
poco de agua u otro líquido. En general los síntomas disminuyen después
de unas semanas de tratamiento. Los resultados son óptimos si
el tratamiento se sigue durante 3 meses a las dosis recomendadas.
La tibolona deberá administrarse por el mínimo período de tiempo
que la sintomatología lo permita.
En caso de olvido de la toma de un comprimido es necesario tomarlo
lo antes posible, salvo si el retardo en la toma sobrepasa las 12 hs;
en ese caso se omite la toma del comprimido y se sigue con el horario
habitual de posología.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo y lactancia
Tumores hormonodependientes diagnosticados o sospechados. Enfermedades
cardiovasculares o cerebrovasculares, por ejemplo tromboflebitis,
accidentes tromboembólicos y antecedentes de este tipo.
Hemorragias vaginales de origen indeterminado. Perturbaciones
graves de la función hepática. Endometriosis. Hipersensibilidad a la
droga o a cualquiera de sus componentes.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
No se puede usar tibolona como anticonceptivo. Es necesario evaluar
el riesgo/beneficio en las situaciones patológicas siguientes:
Enfermedades hepáticas. Hipercolesterolemia.
El tratamiento con tibolona debe ser comenzado un año después de
las últimas reglas naturales. Un empleo más precoz de tibolona
puede aumentar la frecuencia de las hemorragias irregulares. Antes
de reemplazar otro producto hormonoterápico por tibolona es recomendable
inducir una hemorragia por deprivación utilizando un
progestágeno. El desencadenamiento de las hemorragias vaginales
(y sangrados eventuales) después del inicio del tratamiento con tibolona
pueden explicarse por la presencia de un resto de estrógenos
endógenos o exógenos. Si las hemorragias se presentan después
de tres meses de tratamiento, se repiten o permanecen es necesario
investigar la causa. Como regla general se recomienda efectuar
exámenes de control todos los años. Mientras se utilicen esteroides
con actividad hormonal, es necesario vigilar particularmente
a los pacientes que presenten las siguientes patologías: Trastornos
de la función renal, epilepsia, migraña y antecedentes de las mismas,
ya que las hormonas esteroideas pueden provocar retención de
líquido. Se ha observado aumento en la concentración plasmática
del colesterol y modificación de los lípidos sanguíneos durante el
tratamiento con tibolona. Se han señalado perturbaciones en el metabolismo
glucídico y de la tolerancia a la glucosa durante el tratamiento
con tibolona, lo que puede aumentar la necesidad de insulina
u otros antidiabéticos. Miomas uterinos. Si se presentan procesos
tromboembólicos o ictericia o si los tests de funcionalidad hepática
presentan resultados anormales, es necesario suspender el tratamiento.
Debido a que pueden presentarse vértigos durante el tratamiento
con tibolona, se debe tener precaución al manejar automóviles
o máquinas que requieran concentración.
Embarazo y lactancia.
El uso de tibolona está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Interacciones
Si bien no se han reportado interacciones entre tibolona y otros productos
es necesario tener en cuenta las interacciones teóricamente
posibles: Fármacos que producen inducción enzimática como los
barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina, pueden aumentar
la transformación metabólica de la tibolona y alterar su
efecto terapéutico. Como la tibolona puede aumentar la actividad
fibrinolítica de la sangre (disminución de la concentración de fibrinógeno,
aumento de la concentración de Antitrombina III, del plasminógeno
y aumento de la actividad fibrinolítica) puede aumentar
el efecto de los anticoagulantes.
REACCIONES ADVERSAS
Se pueden presentar hemorragias vaginales sobre todo durante los
primeros meses de tratamiento. Se reportaron casos esporádicos
con síntomas de dolor de cabeza, migraña, edema, obnubilación,
prurito, aumento de peso, náuseas, dolores abdominales, erupciones,
depresión, broncoespasmo, y perturbación de la función hepática.
SOBREDOSIFICACIÓN
La toxicidad de la tibolona es muy baja en animales. En casos de una
sobredosis accidental se pueden presentar náuseas, vómitos y hemorragias
por deprivación en las mujeres. No existen antídotos específicos.
Se debe instalar inmediatamene un tratamiento sintomático.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital
más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Htal. de Pediatría "Dr. Ricardo Gutiérrez": (011) 4962-6666/2247
Htal. "A. Posadas": (011) 4654-6648/4858-7777
MANTENER ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE
DE LOS NIÑOS.
PRESENTACION
Envase conteniendo 30 comprimidos.
CONSERVACION
Conservar a temperatura no mayor de 30 ºC y proteger de la luz.
Esp. Med. aut. por el Ministerio de Salud.
Certificado Nº 48.251
Laboratorio Elea S.A.C.I.F. y A. - Sanabria 2353, CABA.
Director Técnico: Isaac J. Nisenbaum, Farmacéutico.
Elaborado en Ferré 2286, CABA.
Fecha de la última revisión: diciembre / 2005
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